药物的代谢（药物转化）（生物转化）
❤概念
药物在体内发生化学结构的变化，是药物在体内消除的重要途径
部位
肝脏
意义
多数灭活、降低活性、增加水溶性
药物代谢的后果不仅是灭活，还包括活化（需经代谢才起效者为前药）与毒性增加。
步骤
Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解，极性增加
Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加
Ⅱ相结合反应的内源性结合物包括葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸。
主要酶系
专一性酶 如ChE, MAO等
非专一性酶 肝微粒体混合功能氧化酶系（ 肝药酶 ）
重要：细胞色素P450
❤特点
特异性低，非选择性
活性有限
有饱和性，存在竞争性抑制
个体差异大
活性可诱导/抑制
❤诱导剂和抑制剂
肝药酶诱导剂：使酶活性增加，如苯巴比妥, 利福平
肝药酶抑制剂：使酶活性降低，如西米替丁,抗生素类
🔗 相关笔记
- 肝 —— 药物生物转化的主要场所