剂量-效应关系

概念

量-效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例

量-效曲线(dose effect curve)

熟悉
以效应强度为纵坐标、药物剂量/药物浓度为横坐标作图所得曲线

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药理效应按性质分类：

• 量反应(graded response)：
• 药理效应大小用计量资料来衡量。
• 强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化
• 个体
• 质反应 (all-or-none response)：
• 计数资料
• 只能用有效和无效，阳性或阴性来表示的药理效应
• 群体

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量反应的量-效曲线

量反应以剂量为横坐标得直方双曲线，改用对数浓度后呈 S 形曲线。

曲线参数

参数	定义
最小有效剂量 / 阈剂量	刚能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度
效能 / 最大效应	效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限
半最大效应浓度（EC50）	能引起 50% 最大效应 的药物浓度
效价强度 / 效价	两种或两种以上药物能引起等效反应的相对浓度或剂量（一般采用 EC50），其值越小则效价强度越大，反映药物的亲和力
中段斜率	斜率较陡的提示药效较剧烈，较平坦的则提示药效较温和
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质反应的量-效曲线

质反应以累计阳性百分率为纵坐标得 S 形曲线；若改以各剂量区段的阳性反应频率作图，则为常态分布曲线。

曲线参数

参数	定义
半数有效量（ED50）	能引起 50% 的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
半数致死量（LD50）	引起 50% 的实验动物死亡时的药物剂量，不可用于临床研究
半数中毒量（TD50）	引起 50% 的实验对象中毒时的药物剂量
中段斜率	质反应斜率反应个体差异，斜率小个体差异大

意义：药物安全性评价

1. 治疗指数
2. 😊安全范围（margin of safety, SM）
   • LD5/ED95 的值或 LD5～ED95 之间的距离。
3. 可靠安全系数 （safety margin，SM） 熟悉
   • LD1/ED99，比值大于 1，药物较安全。