- 和神经肌肉接头处运动终板上受体结合，激动受体使持续去极化，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。
非竞争型肌松药（noncompetitive muscular relaxants）（去极化型肌松药）
1.❤特点
先出现短暂肌肉震颤
连续用药易产生耐药性
抗AchE药不能拮抗
治疗剂量无神经节阻断作用
结构上与 ACh 相似，与运动终板 N 受体亲和力强，且不易被 AChE 水解，故作用持久。
2.❤代表药琥珀胆碱（司可林）（suxamethonnium）
1. ❤药理作用与特点
持续时间短，小肌肉先松弛（颈部→肩胛→腹部→四肢）
2. ❤临床应用
- 应用于气管插管（喉头、气管肌作用强）
- 内窥镜检查
- 麻醉辅助用药(清醒患者慎用)
3. 不良反应
- 窒息
- 眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩引起眼内压升高，故禁用于青光眼
- 肌束颤动
- 血钾升高：由于肌肉持久性除极化而释放钾离子，使血钾升高
- 恶性高热 ：属遗传病
过量时禁用新斯的明：抗 AChE 药不仅不能拮抗，反而加强其去极化阻滞。
（二）竞争性肌松药（非去极化型肌松药）
1.❤作用机制与特点
竞争性拮抗Ach对N受体的作用
抗AchE药有拮抗作用
2.❤ 筒箭毒碱 （d-tubocurarine）
2.1药理作用
- 肌松作用
- 快速运动肌如眼部肌肉首先松弛，随后四肢、颈部和躯干肌出现松弛，继而肋间肌松弛出现腹式呼吸，剂量加大最终可导致膈肌麻痹，患者呼吸停止
- 肌松弛恢复时，其次序与肌松弛相反，即膈肌麻痹首先恢复
- 组胺释放作用
促进体内组胺的释放，表现为组胺样皮疹、支气管痉挛、低血压和唾液分泌等
- 神经节阻滞作用
常用量有自主神经节阻滞作用，并可部分抑制肾上腺髓质分泌，造成血压降低
2.2❤特点与应用
-
是临床应用最早的典型非除极化型肌松药，临床上可作为麻醉辅助药
-
筒箭毒碱作用时间较长，用药后不易逆转，不良反应多，目前临床已少用
2.3❤过量解救
抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用，过量时可用新斯的明解救。
（三）二者对比
| 琥珀胆碱 | 筒箭毒碱 | |
|---|---|---|
| 前期给予氯化筒箭毒碱 | 拮抗 | 增强 |
| 前期给予琥珀胆碱 | 快速耐受/增强 | 无效/拮抗 |
| ChE inhibitor | 无拮抗 | 逆转 |
| 对运动终板作用 | 部分、持久除极化 | 提高Ach作用阈值，无除极化 |
| 对横纹肌的初始兴奋效果 | 短暂肌束震颤 | 无 |
| 对呼吸肌麻痹作用 | 不明显 | 大剂量有 |
（四）去极化型与非去极化型对比
非去极化型肌松药和去极化型肌松药的作用特点
| 对比项目 | 去极化型肌松药（琥） | 非去极化型肌松药（筒） |
|---|---|---|
| 作用时间 | 短（~8min） | 长（1-2h） |
| 对横纹肌的初始兴奋效果 | 常见短暂的肌束颤动 | 松弛前无肌兴奋现象 |
| 前期给氯化筒箭毒碱 | 拮抗 | 作用可被同类肌松药增强；作用可被吸入性全麻药和氨基糖苷类抗生素增强 |
| 前期给琥珀胆碱 | 连续用药快速耐受/增强 | 无效or拮抗 |
| 对运动终板作用 | 部分、持久除极化 | 提高Ach作用阈值，无除极化 |
| 对神经节阻断作用 | 治疗剂量无 | 程度不等的阻断作用 |
| 胆碱酯酶抑制剂的作用 | 无拮抗 | 过量中毒可用新斯的明逆转 |
| 对呼吸肌麻痹作用 | 不明显 | 大剂量有 |