胆碱受体激动药

表格

一、胆碱受体激动药（拟胆碱药）

（一）M受体激动药

1.胆碱酯类（M、N均兴奋，但是M主要）

1.1 乙酰胆碱

1.1.1特点

1. 性质不稳定，极易被体内 胆碱酯酶 水解

2. 作用广泛，选择性差，故无临床实用价值

1.1.2❤药理作用

❤心血管系统

1. 舒血管作用（血管内皮必须完整）
2. 减弱心肌收缩力（心房肌为主）
3. 减慢心率：增加复极化电流，延缓窦房结细胞的4期自动去极化速率
4. 减慢传导房室结和浦肯野纤维：延长房室结和浦肯野纤维的不应期，减慢传导
5. 缩短心房不应期：ACh不影响心房肌传导速度，但使心房AP时程缩短

❤胃肠道

1. 兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力和蠕动增加
2. 促进胃、肠分泌
3. 引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状

❤尿道

1. 尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，增加膀胱最大自主排空压力，降低膀胱容积
2. 同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空

1.2😭卡巴胆碱、醋甲胆碱、氯贝胆碱

化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解

2.生物碱类—— 毛果芸香碱 pilocarpine（M特异性）⚔阿托品

2.1药物性质

1. 有叔胺基团
2. 脂溶性强，可通过多种给药途径吸收
3. 肾排泄，酸化尿液可加快清除

2.2❤药理作用：选择性激动M受体，M样作用

• 对腺体、眼作用强，促汗腺、唾液腺分泌最显著

2.2.1❤眼

1. ❤缩瞳
   瞳孔括约肌M受体兴奋→瞳孔缩小
2. ❤降低眼内压
   • 前房角间隙扩大，房水回流通畅
   • 虹膜向中心拉动，使虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水回流通畅。
3. 调节痉挛
   • 睫状体收缩；悬韧带松弛；晶状体变凸，屈光度增大

2.2.2❤腺体

1. 较大剂量的毛果芸香碱（皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌
2. 并使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加

2.3❤临床应用

1. 治疗 青光眼
   • 浓度<2%，可治疗闭角型青光眼（前房角过小导致眼压升高所致青光眼）效果好
   • 对开角型青光眼早期也有一定疗效（机制未明）
   • 用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降
2. 防止虹膜炎中虹膜与睫状体黏连
   与扩瞳药交替使用，通过肌肉的相对运动防止黏连，对炎症本身无治疗效果
3. 治疗口腔干燥
   增加唾液分泌的同时（M3），汗液分泌也明显增加
4. 解救 阿托品中毒
   抗胆碱药阿托品过量中毒时，可用毛果芸香碱对抗其作用

2.4不良反应

1. 滴眼过度可引起睫状体痉挛
2. 有各种M受体激活的症状
3. 滴眼后应压迫内眦，防止药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而引起全身 M 样反应。

（二）😭N受体激动药

1.烟碱（nicotine）

兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体
产生广泛、复杂效应
临床价值有限，仅具有毒理效应

2.山梗菜碱

中枢兴奋