肾上腺素受体阻断药

表格

八、肾上腺素受体阻断药

（一）α肾上腺素受体阻断药

1.😊总述

1. 阻断 α 受体 → 血管扩张
2. 可使肾上腺素升压作用翻转
3. 不取消去甲肾上腺素升压，无翻转
4. 不影响异丙肾上腺素

必考：肾上腺素的翻转作用

α 受体阻断药可使肾上腺素的升压作用翻转为降压；对去甲肾上腺素只取消其 α 效应，升压作用不翻转；对异丙肾上腺素无影响。

2.😊分类

2.1 非选择性 α 受体阻断药

1. 短效：酚妥拉明
2. 长效：酚苄明

2.2 选择性 α₁ 受体阻断药

哌唑嗪、坦洛新

2.3 选择性 α₂ 受体阻断药

育亨宾

3.❤ 酚妥拉明 （Phentolamine）

3.1 体内过程

注射给药。

3.2 ❤药理作用

竞争性非选择性a受体阻断药

1. 血管：阻断血管平滑肌的α1受体，血管明显扩张。
2. 血压
   1. 外周阻力↓，血压↓
   2. 肺动脉压下降尤为明显
3. 心脏
   1. 血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力↑，心率↑，心输出量↑；突触前膜α2受体阻断作用

阻断突触前膜 α₂ 受体，使 NA 释放增加，也是其心脏兴奋的机制之一。
4. 拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑
5. 组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红

3.3 ❤临床应用

1. 外周血管痉挛疾病
2. NA 静脉外漏局部浸润注射，防止缺血坏死
3. 休克（心源性、感染性等，可与 NA 合用）。抗休克时须先补充血容量。
4. 顽固性充血性心衰、急性心梗
5. 嗜铬细胞瘤所致高血压。用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、诊断与术前防治。
6. 药物诱发高血压
7. 性勃起障碍

3.4 😭不良反应

1. 低血压
2. 腹痛腹泻呕吐、溃疡
3. 心律失常（心动过速）、心绞痛

4.😊 酚苄明

1. 长效非竞争性 α 受体阻断药
2. 起效慢、作用强持久
3. 用于外周血管痉挛病、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生

（二）β肾上腺素受体阻断药

均为竞争性阻滞剂

药物	英文	受体选择性	内在拟交感活性	分类
普萘洛尔	Propranolol	非选择性β阻断	无内在拟交感活性	Ⅰa
阿替洛尔	Atenolol	选择性β₁阻断	无内在拟交感活性	Ⅱa
吲哚洛尔	Pindolol	非选择性β阻断	有内在拟交感活性	Ⅰb

1.❤药理作用

1. β 受体阻断作用
   1. 心脏：交感张力高时抑制明显，心率↓、收缩力↓、传导↓、耗氧量↓、心输出量↓
   2. 血管：阻断 β₂，加上交感反射，冠脉、肝肾血流改变。缩血管的定位：肝、骨骼肌血流量下降。
   3. 血压
      1. 对正常人血压没有影响
      2. 对高血压患者具有降低血压作用
   4. 支气管平滑肌：阻断 β₂，收缩支气管，加重哮喘
   5. 代谢：抑制脂肪分解；抑制血糖（若为糖尿病人，会延长胰岛素的作用时间，影响诊断）
      长期应用非选择性 β 阻断药可升高血浆 VLDL、TG，增加动脉粥样硬化危险性。
   6. 肾素：阻断肾小球旁细胞 β₁ 受体，减少肾素释放
   7. 眼：减少房水生成，降眼压，治疗青光眼时常用噻吗洛尔
2. 膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透性有关；高浓度才出现，治疗剂量无意义
3. 内在拟交感活性（ISA）：对 β 受体有部分激动作用，耗竭儿茶酚胺才显现
   • 具有ISA的受体阻断药的特点有:
     • 对心脏抑作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；
     • 增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等
4. 抗血小板聚集作用：普萘洛尔可抑制血小板聚集

2.❤临床应用

1. 快速型心律失常；室上性心率失常
   适用于运动或情绪紧张激动所致者，以及心肌缺血、强心苷中毒所致心律失常。
2. 心绞痛、心肌梗死
3. 高血压
4. 充血性心力衰竭

经典指征为扩张型心肌病。
5. 甲亢
6. 开角型青光眼

3.❤不良反应

1. 心脏抑制
2. 诱发加重哮喘。诱发支气管痉挛的高危人群包括 COPD 患者。
3. 反跳现象。反跳现象：长期用药致受体上调，突然停药可使病情加重、血压上升、发生严重心律失常或心绞痛。
4. 外周血管收缩，四肢发白甚至坏死

4.❤禁忌症

1. 重度房室传导阻滞
2. 支气管哮喘
3. 窦性心动过缓
4. 左室心功能不全

必考

β 受体阻断药禁忌：重度房室传导阻滞、支气管哮喘、窦性心动过缓、左室心功能不全。

5.非选择性 β 受体阻断药（阻断 β₁、β₂）

5.1❤ 普萘洛尔 （Propranolol）

无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂
作用特点与用途：
1. 口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓达高峰，t1/2为2-5h。
2. 首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。
3. 蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。
4. 典型β受体阻断药，对β1、β2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。
5. 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强

5.2 纳多洛尔

增加肾血流，肾功能不全首选。

5.3 噻吗洛尔 、#卡替洛尔

用于青光眼。

6.选择性 β₁ 受体阻断药

6.1❤ 美托洛尔

作用特点与用途：
1. 作用特点
1. 对 β₁ 受体有选择性阻断作用，对 β₂ 受体作用较弱
2. 缺乏内在拟交感活性
3. 增加呼吸道阻力作用较轻，但对哮喘患者仍需慎用
2. 用途
1. 口服（常用酒石酸或琥珀酸盐）：各型高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症；近年也用于伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭
2. 静脉注射：室上性快速型心律失常；预防和治疗心肌缺血、急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛

6.2 阿替洛尔

长效 β₁ 阻断。

（三）α、β受体阻断药

1. 拉贝洛尔

有 ISA，增加肾血流量；用于中重度高血压、高血压危象，妊娠高血压可用。

2. 卡维地洛

用于充血性心力衰竭。

🔗 相关笔记

• 肾上腺素受体激动药 —— 本组药物所阻断受体的激动侧
• 传出神经系统概论 —— α、β 受体分型与抗肾上腺素药分类