药物跨膜转运
影响因素
细胞膜通透性、面积、厚度
血流量
细胞膜转运蛋白的量和功能
药物分子量、浓度差
药物的溶解性和解离性
方式
被动转运
绝大多数药物以被动转运方式通过生物膜
特点
不需消耗ATP
顺浓度差转运
形式
❤ 简单扩散 （脂溶扩散）
影响因素：
药物脂溶性
浓度差
❤药物解离度（ pka ）：表示药物的解离度，是药物50%解离时的体液pH
非解离型药物可以跨膜转运，而解离型很难跨膜转运
药物解离程度取决于体液 pH 与药物解离常数（pKa 为 50% 解离时的 pH），二者共同决定跨膜转运。
离子障（ion trapping）
分子状态 极性低，疏水，亲脂，易通过细胞膜
离子状态 极性高，亲水，疏脂，不易通过细胞膜
❤体液pH对药物简单扩散的影响
| 体液pH | 弱酸性药物 | 弱碱性药物 |
|---|---|---|
| 酸性 | 非离子型多 脂溶性高 易转运 | 非离子型少 脂溶性低 难转运 |
| 碱性 | 非离子型少 脂溶性低 难转运 | 非离子型多 脂溶性高 易转运 |
| 酸在酸侧易跨膜，酸在碱侧浓度高 |
😭 滤过 （水溶扩散）
直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程
肾小球滤过
😭 易化扩散 （载体转运）
- 通过细胞膜上的某些特异性蛋白质-通透酶帮助而扩散，不需供应ATP
- 膜上存在多种离子通道蛋白，如Na+、K+、Ca2+电压依赖性通道（VDC）受膜两侧电位差的影响. 化学依赖性通道（CDC）主要受化学物质决定
主动转运 （逆流转运）
- 转运需要膜上的特异性载体蛋白
- 需要消耗ATP，因由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧。如Mg2+－ATP酶（钙泵）、儿茶酚胺再摄取的胺泵等
