药物的排泄
❤概念
药物以原型或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。
分类
❤肾排泄(主要)
解救药物中毒的措施之一
尿液pH↓，碱性药物解离程度↑，重吸收↓
尿液pH↓，酸性药物则解离程度↓，重吸收↑
影响因素
肾脏疾病
肾血流量变化
尿液pH
血浆蛋白结合率
药物浓度
分子量
药物竞争(药物酸碱性)
肾小管分泌存在竞争性抑制：经同一转运体分泌的药物可互相减少排泄。
- 丙磺舒与青霉素合用，竞争肾小管分泌，使青霉素血药浓度与疗效提高。
- 噻嗪类、水杨酸盐、保泰松与尿酸竞争肾小管分泌，可致高尿酸血症、痛风。
药物可经胃肠壁脂质膜以简单扩散排入肠腔，故洗胃能清除部分已吸收的药物。
胆汁排泄
半衰期和作用维持时间延长
❤ 肠肝循环 （enterohepatic circulation）
- 部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环
- 肠肝循环可延长药物的血浆半衰期和作用维持时间。
其他
乳腺排泄、唾液、泪水或汗液排泄等