激动剂

既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生作用。

分类

完全激动药

• 有很强的亲和力
• 内在活性很大（α=1）
• 与受体结合能产生最大效应 Emax

部分激动药

• 有很强的亲和力
• 内在活性较小（α＜1）
• 与受体结合仅产生较弱的激动效应
• 具有激动剂和拮抗剂的双重特性（单独存在为弱激动剂，与一定量激动剂同时存在时为拮抗剂）

反向激动药

有些药物对Ri亲和力大于Ra，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应，称为 反向激动药 （inverse agonist），如促觉醒药替洛利生（pitolisant）为组胺 H3 受体反向激动药。

偏向激动药

单个受体可对应多条信号通路，某些药物与受体结合后，可阻断该受体的某条信号通路发挥拮抗药的作用，却可选择性激活该受体的其他条信号通路发挥激动药的作用，这种药物被称为 偏向性激动药 （biased agonist）
例如，β受体拮抗药卡维地洛（carvedilol）是β-arrestin偏向性激动药