拮抗药

概念

拮抗药是一类有较强亲和力、但无内在活性的药物，可拮抗激动药的作用，其内在活性 α＝0。

分类

竞争性拮抗药 (competitive antagonist)

竞争性拮抗药与激动药竞争受体，其特点包括：

• 降低激动药与受体的亲和力
• 不降低激动药的内在活性
• 量效曲线平行右移

拮抗参数 ( pa₂)

拮抗参数指使两倍浓度的激动药引起原效应的拮抗药浓度的负对数。

• pA₂ 越高，拮抗作用越强

非竞争性拮抗药 (noncompetitive antagonist)

非竞争性拮抗药的特点包括：

• 降低激动药的内在活性（而非亲和力）
• 量效曲线右移，同时最大效能 Emax 降低

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